Kategorija

Populārākas Posts

1 Slimības
Izsitumi pēc menstruācijas
2 Slimības
Iespējas, kā katru mēnesi doties pēc dzemdes kakla konformācijas 1
3 Harmonijas
Sāpes pēc ovulācijas
4 Harmonijas
Vai es varu iestāties grūtniecības laikā?
Image
Galvenais // Slimības

Angelique: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes, cenas aptiekās Krievijā


Angelique ir kombinēts pret menopauzes līdzeklis, kas kompensē sieviešu dzimumhormonu trūkumu. Aktīvās vielas - Drospirenone + Estradiols.

Zāles satur 17β-estradiolu, tā ķīmiskās un bioloģiskās īpašības, kas ir identiskas estradiolam, kas ražots cilvēka organismā, un sintētiskā progestogēna, drospirenona.

17β-Estradiols nodrošina hormonu aizstājterapiju menopauzes periodā un pēc tā. Drospirenona pievienošana ļauj regulēt asiņošanu un novērš endometrija hiperplāzijas veidošanos estrogēna dēļ.

Sastāvdaļas Angelica (1 tablete):

  • Drospirenons - 2 mg;
  • Estradiols - 1 mg;
  • Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, želatinizēta kukurūzas ciete, povidons C25, magnija stearāts, hipromeloze, makrogols 6000, talks, titāna dioksīds, dzelzs krāsvielas sarkanais oksīds.

Estradiols novērš osteoporozes veidošanos, ko izraisa estrogēnu deficīts, nomāc osteoklastu darbību un novirzot kaulu atjaunošanās procesu uz kaulu veidošanos. Tam ir arī labvēlīga ietekme uz kolagēna saturu ādā, palēninot grumbu veidošanos.

Sakarā ar drospirenona antiandrogēnajām īpašībām, tas ir efektīvs, lai ārstētu pinnes, seboreju, androgēnu alopēciju. Drospirenons Angelique sastāvā, pateicoties anti-minerokortikoīdu aktivitātei, uzlabo nātrija un ūdens izdalīšanos no organisma, kas palīdz novērst asinsspiediena palielināšanos, pietūkumu, maiguma dziedzeru jutīgumu, lai uzturētu normālu ķermeņa masu.

Viena preparāta estradiola un drospirenona kombinācija nodrošina to maksimālo terapeitisko efektu.

Angelica tabletes normalizē lipīdu vielmaiņu, samazina holesterīna un ZBL holesterīna līmeni asinīs.

Lietojot zāles, sievietes pēc menopauzes samazina dzemdes resnās zarnas un endometrija vēža risku.

Lietošanas indikācijas

Ko Angelique palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

  • Pēcmenopauzes menopauzes traucējumu hormonu aizstājterapija, ko papildina urogenitālā trakta un ādas involācijas izmaiņas, aizkaitināmība, depresijas apstākļi, miega traucējumi, pastiprināta svīšana un karstuma mirgošana;
  • Pēcmenopauzes osteoporozes profilakse.

Lietošanas instrukcija Angelique devai

Tabletes tiek lietotas veselā veidā bez košļājamās, vēlams vienā un tajā pašā laikā.

Ja sieviete iepriekš nav lietojusi estrogēnu vai pāriet uz Angelique no citas sarežģītas zāles (kas arī paredzēta nepārtrauktai terapijai), viņa var sākt lietot zāles jebkurā laikā.

Sievietēm, kuras lietoja kompleksu ciklisku narkotiku, jums jāuzsāk tikai pēc izņemšanas asiņošanas beigām.

Standarta deva, ko ieteicis lietot lietošanas instrukcijā Angelica - 1 tablete 1 reizi dienā, tajā pašā laikā. Dienas laikam, kad sieviete lieto narkotiku, nav nozīmes, bet, ja viņa sāka lietot tabletes jebkurā noteiktā laikā, viņai vajadzētu pieturēties pie tā laika un pēc tam.

Ja izlaižat izlaistās tabletes, tās jālieto pēc iespējas ātrāk. Ja pēc parastās uzņemšanas laika ir pagājis vairāk nekā 24 stundas, nedrīkst lietot papildu tabletes. Ja izlaižat dažas tabletes, var attīstīties maksts asiņošana.

Īpaši norādījumi

Angelica nevar lietot, lai pasargātu no nevēlamas grūtniecības.

Kontracepcijas gadījumos ir nepieciešams izvēlēties ne-hormonālas metodes.

Ja ir aizdomas par grūtniecību, zāles jāpārtrauc un jāatjauno tikai pēc grūtniecības izslēgšanas.

Blakusparādības

Instrukcija brīdina par iespēju, ka Angelique iecelšanas laikā var rasties šādas blakusparādības:

  • Reproduktīvā sistēma: dzemdes asiņošana un asiņošana (parasti pārtraukta terapijas laikā), izmaiņas maksts izdalīšanā, fibromomas lieluma palielināšanās, stāvoklis, kas ir līdzīgs premenstruālā sindromam. Sāpīgums, spriedze un / vai piena dziedzeru palielināšanās, labvēlīgi piena dziedzeru bojājumi.
  • No gremošanas sistēmas puses: dispepsija, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, atkārtota holestātiskā dzelte.
  • Ādas daļa: izsitumi uz ādas, nieze, hloazma, nodozes eritēma, daudzveidīga eritēma.
  • Centrālās nervu sistēmas daļa: galvassāpes, migrēna, reibonis, emocionālā labilitāte, trauksme, pastiprināta nervozitāte, palielināts nogurums, bezmiegs.
  • Citi: reti - strauja sirdsdarbība, tūska, paaugstināts asinsspiediens, varikozas vēnas, virspusējs tromboflebīts, vēnu tromboze un trombembolija, muskuļu krampji, ķermeņa masas izmaiņas, libido izmaiņas, redzes traucējumi, nepanesība kontaktlēcām, alerģiskas reakcijas.

Ir ziņots par šādām nevēlamām blakusparādībām saistībā ar zāļu lietošanu HAT: mezglu vai multiformu eritēma, hlāzma, purpura, maiguma un krūšu dziedzeru piepūle, palielināts nogurums un nepanesība kontaktlēcām.

Sievietēm ar arteriālu hipertensiju klīniskajos pētījumos par zāļu lietošanu tika novērotas šādas nevēlamas blakusparādības, kas, iespējams, bija saistītas ar Angelica tablešu lietošanu: sirds mazspēja, priekškambaru plandīšanās, QT intervāla pagarināšana, kardiomegālija, hiperkalēmija, paaugstināts aldosterona līmenis asinīs.

Kontrindikācijas

Angelica ir kontrindicēts šādos gadījumos:

  • Paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu;
  • Venoza vai arteriāla tromboze, trombembolija;
  • Aknu un nieru mazspēja;
  • Labdabīgi audzēji;
  • Onkoloģiskās slimības;
  • Maksts asiņošana;
  • Iedzimts laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība.

Piešķiriet piesardzību, ja:

  • Iedzimta hiperbilirubinēmija;
  • Hipertensija;
  • Holestātiskā dzelte;
  • Mātes dzemdes;
  • Endometrioze;
  • Holestātiskā nieze grūtniecības laikā vēsturē;
  • Cukura diabēts.

Arī šādām slimībām un slimībām estrogēni (gan atsevišķi, gan kombinācijā ar gestagēnu) jālieto piesardzīgi:

  • Smēķēšana;
  • Aptaukošanās;
  • Hiperholesterinēmija;
  • Demence;
  • Tīklenes tromboze;
  • Sistēmiskā sarkanā vilkēde;
  • Mērena hipertrigliceridēmija;
  • Žultspūšļa slimība;
  • Tūska hroniskas sirds mazspējas gadījumā;
  • Endometrioze;
  • Epilepsija;
  • Migrēna;
  • Bronhiālā astma;
  • Smaga hipokalcēmija;
  • Aknu hemangiomas;
  • Porfīrija;
  • Hiperkalēmija;
  • Nosacījumi, kas var izraisīt hiperkalēmijas attīstību;
  • Zāles, kas var izraisīt hiperkalēmiju (angiotenzīna II receptoru antagonisti, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, heparīns, kālija preparāti).

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā pastāv asiņošanas risks no maksts, slikta dūša, vemšana.

Simptomātiska ārstēšana, nav specifiska antidota.

Analogi Angelic, cena aptiekās

Ja nepieciešams, Angelique var aizstāt ar terapeitiskās darbības līdzinieku - tās ir zāles:

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka norādījumi par Angelique lietošanu, cenu un pārskatīšanu neattiecas uz līdzīgas darbības zālēm. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena aptiekās Maskavā un Krievijā: Angelik 2 mg 28 tabletes - no 1254 līdz 1399 rubļiem, saskaņā ar 724 aptiekām.

Uzglabāt bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz + 25 ° C. Derīguma termiņš - 5 gadi.

Angelique - oficiālās lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Dozēšanas forma:

Sastāvs:

Apraksts:

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATH kods:

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Angelic ® satur 17β-estradiolu, kas ir ķīmiski un bioloģiski identisks cilvēka endogēnajam estradiolam un sintētiskajai progestogēna drospirenonei. 17ß-estradiols nodrošina estrogēna aizstāšanu sievietes ķermenī menopauzes sākumā un pēc tās. Drospirenona pievienošana nodrošina kontroli pār asiņošanu un novērš estrogēnu izraisītu endometrija hiperplāziju.

Olnīcu funkcijas izzušana kopā ar estrogēna un progestogēna ražošanas samazināšanos organismā nosaka menopauzes sindromu, ko raksturo vazomotoriskie un organiskie simptomi. Lai novērstu šos traucējumus, tiek parakstīta hormonu aizstājterapija (HAT).
No visiem dabīgajiem estrogēniem estradiols ir visaktīvākais un ar visaugstāko afinitāti (saistošs spēks) estrogēnu receptoriem. Mērķa orgāni estrogēniem ietver it īpaši dzemdes, hipotalāmu, hipofīzes, maksts, piena dziedzerus, kaulus (proti, osteoklastu šūnas).
Citi estrogēna efekti ietver insulīna un glikozes koncentrācijas samazināšanos asinīs, lokālos vazoaktīvos efektus, ko mediē receptori, kā arī neatkarīgu no asinsvadu gludo muskulatūras šūnu receptoriem. Estrogēnas receptorus identificēja sirds un koronāro artēriju vidū.
Dabisko estrogēnu iekšķīgai lietošanai ir priekšrocības hiperholesterinēmijas gadījumā, jo ir labvēlīgāka ietekme uz lipīdu metabolismu aknās.
Pēc viena gada ārstēšanas ar zālēm, kas satur estradiolu un drospirenonu, vidējās lielās blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ABL holesterīna) koncentrācijas izmaiņas bija nenozīmīgas. Lietojot zāles, kas satur 2 mg drospirenona papildus estradiolam, augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ABL holesterīna) koncentrācija samazinājās par 1,6%, un zema blīvuma lipoproteīna holesterīna (holesterīna holesterīna) koncentrācija plazmā samazinājās vidēji par 14% salīdzinājumā ar samazinājums par 9% pēc viena gada monoterapijas ar 1 mg estradiola.
Kombinētās zāles ar drospirenonu visticamāk vājinās triglicerīdu (TG) koncentrācijas pieaugumu, pateicoties monoterapijai ar 1 mg estradiola. Pēc viena ārstēšanas gada 1 mg estradiola TG koncentrācija pacientiem vidēji pārsniedza sākotnējo līmeni par aptuveni 18%, salīdzinot ar vidējo pieaugumu par 5%, lietojot kombināciju ar 2 mg drospirenona. Terapija ar Angelique® 2 gadus izraisīja kaulu minerālu blīvuma palielināšanos par aptuveni 3-5%, bet, lietojot placebo, kaulu minerālvielu blīvums samazinājās par aptuveni 0,5%. Salīdzinot ar placebo, tika konstatēta būtiska statistiska atšķirība starp kaulu minerālu blīvumu iegurņa kaulos pacientiem ar aktīvām ārstēšanas grupām (ar osteopēniju un bez tās). Pacientiem no aktīvās ārstēšanas grupas novēroja arī kaulu minerālu blīvuma palielināšanos visā ķermenī un mugurkaula jostas daļā. Ilgstoša HRT samazina perifēro kaulu lūzumu risku sievietēm bezmenopauzes periodā bez osteoporozes.
HAT arī pozitīvi ietekmē kolagēna saturu ādā, ādas blīvumu un var aizkavēt grumbu veidošanos.
Estrogēnu monoterapijai ir atkarīga no devas atkarīga stimulējoša ietekme uz mitozēm un endometrija proliferāciju, un tādējādi palielinās endometrija hiperplāzijas sastopamība. Lai izvairītos no endometrija hiperplāzijas, ir nepieciešama estrogēna kombinācija ar jebkuru progestogēnu.

Drospirenonam ir farmakodinamiska iedarbība, kas ir līdzīga dabiskajam progesteronam.
Progestogēna aktivitāte

Drospirenons ir spēcīgs progestogēns ar centrālu inhibējošu efektu uz "hipotalāma-hipofīzes-olnīcu asi". Sievietēm ar reproduktīvo vecumu drospirenonam ir kontracepcijas efekts; Ieviešot drospirenonu viena medikamenta veidā, ovulācija tiek nomākta. Drospirenona sliekšņa deva ovulācijas nomākšanai ir 2 mg dienā. Pilnīga endometrija transformācija, kas pakļauta estrogēnam, notiek pēc 4-6 mg devas lietošanas 10 dienas (40-60 mg ciklā).
Pastāvīga hormonu aizstājterapija ar Angelic® ļauj izvairīties no regulāras asiņošanas, ko izraisa cikliskā vai fāzes HRT. Pirmajos ārstēšanas mēnešos asiņošana un "smērēšanās" ir diezgan bieži sastopami, bet to biežums laika gaitā samazinās. Angelique® lietošanas laikā amenorejas gadījumu skaits jau 6. cikla laikā strauji palielinās līdz 81%, tad līdz 86% - 12. ciklā un līdz 91% - 24. ciklā.
Angelique® aktīvo sastāvdaļu kombinācija efektīvi novērš estrogēnu izraisītu endometrija hiperplāziju. Pēc 12 mēnešu terapijas ar Angelique® 71-77% sieviešu bija endometrija atrofija.
Preteralokortikoīdu aktivitāte

Drospirenons spēj konkurēt ar aldosteronu. Hipotensīvais efekts ir visizteiktākais sievietēm ar paaugstinātu asinsspiedienu (BP), palielinot drospirenona devas. Pēc 8 nedēļām ilgas ārstēšanas ar Angelique® pacientiem ar augstu asinsspiedienu, sistoliskais / diastoliskais asinsspiediens ievērojami samazinājās (samazinājums par 12 un 9 mm Hg, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, salīdzinot ar placebo - par 3/4 mm Hg. novērtējot 24 stundu ambulatorās asinsspiediena rādītājus, salīdzinot ar sākotnējo līmeni, samazinājums par 5/3 mm Hg, salīdzinot ar placebo - par 3/2 mm Hg.). Zāļu iedarbība kļūst pamanāma pēc 2 nedēļām, bet maksimālā iedarbība tiek sasniegta 6 nedēļu laikā pēc terapijas uzsākšanas.

Sistoliskā / diastoliskā asinsspiediena vidējās vērtības izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo vērtību (mm Hg)

Nav paredzamas atbilstošas ​​asinsspiediena izmaiņas sievietēm ar normālu asinsspiedienu. Veicot klīniskos pētījumus ar zālēm, kas satur estradiola kombināciju ar drospirenonu, pacientu vidējais ķermeņa svars 12 ārstēšanas mēnešu laikā samazinājās par 1,1-1,2 kg, bet pacientiem, kas saņēma estradiola monoterapiju, ķermeņa masa palielinājās par 0,5 kg.
Sievietēm, kuras klīniskā pētījuma laikā papildus estradiolam saņēma drospirenonu, bija mazāk perifērās tūskas nekā sievietēm, kas lietoja tikai estradiolu.
Pacienti ar stenokardiju pēc 6 nedēļu ārstēšanas ar Angelik® (kas satur 1 mg estradiola un 2 mg drospirenona) uzlabo koronārās asins plūsmas pielāgošanos, reaģējot uz stresu (relatīvā pārmaiņa + 14%, salīdzinot ar -15% placebo grupā).
Antiandrogēna darbība
Tāpat kā dabīgajam progesteronam, drospirenonam piemīt antiandrogēnas īpašības.
Ietekme uz ogļhidrātu metabolismu
Drospirenonam nav glikokortikoīdu vai antiglikokortikoīdu, un tas neietekmē glikozes toleranci un insulīna rezistenci. Lietojot zāles, Anzhelik® glikozes tolerance nav bojāta.
Citas īpašības
Angelic® pozitīvi ietekmē veselību un dzīves kvalitāti. Saskaņā ar anketu par sieviešu veselību, Angelique® labvēlīgā ietekme ievērojami pārsniedza efektu, salīdzinot ar estradiola monoterapiju (absolūtā vērtība). Šis augstais rādītājs galvenokārt ir saistīts ar somatisko simptomu uzlabošanos, trauksmes / bailes smaguma samazināšanos un izziņas traucējumiem.
Novērošanas pētījumi un pētījums par konjugētu zirgu estrogēnu (CEC) kopā ar medroksiprogesterona acetātu (MPA), ko veica WHI (Sieviešu veselības iniciatīva), liecina par resnās zarnas vēža sastopamības samazināšanos sievietēm pēcmenopauzes periodā, kuras lieto HAT. WHI pētījumā ar estrogēnu monoterapiju, izmantojot CEC, šī riska samazināšanās netika novērota. Nav zināms, vai iegūtie dati attiecas arī uz citām zālēm HRT.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas drospirenons ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Kā norādīts tabulā, vielas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 stundu pēc vienas vai vairāku Angelique® devu lietošanas. Drospirenona farmakokinētiskās īpašības ir atkarīgas no devas 0,25-4 mg robežās. Biopieejamība ir 7685% un nav atkarīga no uztura uzņemšanas (salīdzinot ar lietošanu tukšā dūšā).

Izplatīšana
Pēc norīšanas drospirenona koncentrācija asins plazmā divās fāzēs samazinās, vidējais terminālais pusperiods ir aptuveni 35-39 stundas. Drospirenons saistās ar seruma albumīnu, nesaistās ar dzimumhormonu saistošu globulīnu (HSPH) un kortikoidu saistošo globulīnu (HSC). Brīvā hormona formā asins plazmā ir tikai 3-5% no kopējās drospirenona koncentrācijas. Vidējais šķietamais drospirenona izkliedes tilpums ir 3,7-4,2 l / kg.
Metabolisms
Pēc iekšķīgas lietošanas drospirenons ir būtiski metabolizēts. Galvenie plazmas metabolīti ir drospirenona skābe forma, ko iegūst, atverot laktona gredzenu, kā arī 4.5 dihidro-drospirenona-3-sulfātu, kas veidojas reducēšanas un sulfācijas procesā. CYP3A4 izoenzīma klātbūtnē drospirenons ir pakļauts oksidatīvam metabolismam.
Eliminācija
Kopējais drospirenona plazmas klīrenss ir 1,2-1,5 ml / min / kg. Tikai ļoti nelieli drospirenona daudzumi tiek rādīti nemainīgi. Drospirenona metabolīti tiek izvadīti caur nierēm un caur zarnām apmēram 1,4: 1,2. Metabolītu eliminācijas pusperiods caur nierēm un caur zarnām ir aptuveni 40 stundas.
Līdzsvara koncentrācija
Drospirenona maksimālā līdzsvara koncentrācija (AUC) asins plazmā, kas sasniegta atkārtoti lietojot Angelique®, katru dienu tiek parādīta tabulā. Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc aptuveni 10 dienām pēc Angelique® ikdienas ievadīšanas. Sakarā ar drospirenona ilgo pusperiodu līdzsvara koncentrācija ir 2–3 reizes lielāka par koncentrāciju pēc vienas devas.

Pēc iekšķīgas lietošanas estradiols ātri un pilnībā uzsūcas. Absorbcijas un „pirmās caurlaides” laikā aknās estradiols ir būtiski metabolizēts, kas pēc perorālas lietošanas samazina estrogēnu absolūto biopieejamību aptuveni 5% no saņemtās devas. Maksimālā koncentrācija (aptuveni 16 vai 22 pg / ml) tika sasniegta 2–8 stundas pēc vienreizējas iekšķīgas 0,5 mg vai 1 mg estradiola lietošanas. Ēšana neietekmē estradiola biopieejamību (salīdzinot ar lietošanu tukšā dūšā).
Izplatīšana
Ja zāles tiek lietotas Anzhelik®, 24 stundu laikā pakāpeniski mainās estradiola koncentrācija asins plazmā. Sakarā ar estrogēnu sulfātu un glikuronīdu plašo diapazonu, no vienas puses, un enterohepatisko recirkulāciju, no otras puses, estradiola pusperiods ir sarežģīts parametrs, kas ir atkarīgs no visiem šiem procesiem un ir robežās no 13-20 stundām pēc norīšanas.
Estradiols nesaistās ar seruma albumīnu un īpaši ar dzimumhormonu saistošu globulīnu (SHBG). Brīvā estradiola frakcija ir 1-2%, un ar SHBG saistītās vielas frakcija ir robežās no 40 līdz 45%. Pēc ieņemšanas estradiols izraisa SHBG veidošanos, kas ietekmē sūkalu proteīnu izplatīšanos, izraisot SHBG saistītās frakcijas palielināšanos un albumīna saistītās un nesaistītās frakcijas samazināšanos, kas liecina par estradiola farmakokinētikas nelinearitāti pēc Angelique® lietošanas. Šķietamais estradiola izkliedes tilpums pēc vienas intravenozas injekcijas ir aptuveni 1 l / kg.
Metabolisms
Estradiols strauji metabolizējas, bet papildus estronam un estrona sulfātam izveidojas liels skaits citu metabolītu un konjugātu. Estrons un estriols ir pazīstami kā estradiola farmakoloģiski aktīvie metabolīti. Lielā koncentrācijā plazmā tika konstatēts tikai estrons. Estrona saturs plazmā ir aptuveni 6 reizes lielāks nekā estradiola koncentrācija. Estrona konjugātu koncentrācija plazmā ir aptuveni 26 reizes lielāka nekā atbilstošā brīvā estrona koncentrācija.
Eliminācija
Estradiola klīrenss plazmā ir aptuveni 30 ml / min / kg. Estradiola metabolīti izdalās caur nierēm un caur zarnām, kuru eliminācijas pusperiods ir aptuveni 24 stundas.
Līdzsvara stāvoklis
Lietojot zāles, Angelique® estradiola līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc 5 dienām. Estradiola koncentrācija plazmā palielinās aptuveni 2 reizes. Pēc 24 stundu lietošanas intervāla estradiola vidējā līdzsvara koncentrācija plazmā ir no 20-43 pg / ml pēc zāļu, kas satur 1 mg estradiola.
Īpašas populācijas

Aknu darbības traucējumi

Vienreizējas 3 mg drospirenona devas kombinācijā ar 1 mg estradiola farmakokinētiku novērtēja 10 sievietēm ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B klase atbilstoši Child-Pugh klasifikācijai) un 10 veseliem dalībniekiem, kurus izvēlējās pēc vecuma, ķermeņa svara un smēķēšanas anamnēzē. Drospirenona vidējās plazmas koncentrācijas un laika profili abās sieviešu grupās bija līdzīgi absorbcijas / izplatīšanās fāzē ar līdzīgām Cmax un tmax vērtībām, kas noved pie secinājuma, ka patoloģiskas aknu funkcijas neietekmē absorbcijas pakāpi. Vidējais eliminācijas pusperiods pēdējā fāzē bija aptuveni 1,8 reizes ilgāks, un sistēmiskā iedarbība divkāršojās, kas atbilst aptuveni 50% redzamā perorālā klīrensa (CL / f) samazinājumam brīvprātīgajiem ar mērenu aknu disfunkcijas smagumu salīdzinājumā ar dalībniekiem. ar normālu aknu darbību. Novērotais drospirenona klīrensa samazinājums brīvprātīgajiem ar mēreniem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar brīvprātīgajiem ar normālu aknu funkciju, neizraisīja ievērojamu atšķirību starp kālija koncentrāciju plazmā starp divām brīvprātīgo grupām.
Pat cukura diabēta gadījumā vēsturē un vienlaikus ar spironolaktonu (divi faktori, kas veicina pacienta jutību pret hiperkalēmijas attīstību), netika novērots kālija koncentrācijas pieaugums serumā virs pieļaujamo vērtību augšējās robežas. Pamatojoties uz to, var secināt, ka drospirenons ir labi panesams pacientiem ar pavājinātu aknu darbību no vieglas līdz vidēji smagas smaguma pakāpes (Child-Pugh B klase).

Nieru mazspējas ietekme uz drospirenona farmakokinētiku (3 dienas dienā 14 dienas) tika novērtēta pacientiem ar normālu nieru darbību un pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ar vieglu līdz vidēji smagu. Sasniedzot līdzsvara līmeni, drospirenona koncentrācija plazmā pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss (CLcr) - 50-80 ml / min) bija salīdzināma ar pacientiem, kuriem ir normāla nieru funkcija (CLcr -> 80 ml / min).. Drospirenona koncentrācija plazmā bija vidēji par 37% augstāka dalībnieku grupā ar vidēji smagu nieru disfunkciju (CLcr - 30-50 ml / min), salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību. Drospirenona AUC lineārās regresijas analīzes rezultāti (0-24 stundas) kreatinīna klīrensam atklāja 3,5% pieaugumu, ņemot vērā kreatinīna klīrensa samazināšanos par 10 ml / min. Neliels pieaugums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Etniskā faktora ietekme uz drospirenona (1-6 mg) un etinilestradiola (0,02 mg) farmakokinētiku tika vērtēta jauniem un veseliem pacientiem no Eiropas un Japānas pēc vienreizējas un vairākkārtējas perorālas lietošanas. Pamatojoties uz novērtējuma rezultātiem, tika secināts, ka etniskās atšķirības starp sievietēm Eiropā un Japānā nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz drospirenona un etinilestradiola farmakokinētiku.

Lietošanas indikācijas

  • Hormonu aizstājterapija (HRT) estrogēnu deficīta traucējumiem sievietēm pēc menopauzes ar intaktu dzemdi, ne agrāk kā 12 mēnešus pēc pēdējām menstruācijām.
  • Osteoporozes profilakse sievietēm pēcmenopauzes periodā ar augstu lūzumu risku, neiecietība vai kontrindikācijas citu zāļu lietošanai osteoporozes profilaksei.

Kontrindikācijas

Eņģelis jāuztic piesardzīgi šādām slimībām: arteriāla hipertensija, iedzimta hiperbilirubinēmija (Gilbert, Dubin-Johnson un Rotor sindromi), holestātiskā dzelte vai holestātiska nieze iepriekšējās grūtniecības laikā, endometrioze, dzemdes fibroīdi, otoskleroze, cukura diabēts (iepriekšēja dzemde, iepriekšēja grūtniecība, endometrioze, dzemdes fibroīdi, otoskleroze, cukura diabēts, dzemdes fibroīds, Īpaši norādījumi ").
Jāņem vērā, ka estrogēni atsevišķi vai kombinācijā ar gestagēnu jālieto piesardzīgi šādām slimībām un slimībām: trombozes vai trombembolijas riska faktoru klātbūtne un estrogēnu atkarīgie audzēji ģimenes anamnēzē (1. radinieka radinieki ar trombemboliskām komplikācijām jaunībā vai krūts vēzis), endometrija hiperplāzija vēsturē, smēķēšana, hiperholesterinēmija, aptaukošanās, sistēmiskā sarkanā vilkēde, demence, žultspūšļa slimība, asinsvadu tromboze. s tīklene, mērena hipertrigliceridēmijas, tūska hroniskas sirds mazspējas, smagas Hipokalciēmija, endometrioze, astma, epilepsija, migrēna, hemangioma, aknu, hiperkaliēmijas, kas predisponē attīstībai hiperkaliēmijas, lieto zāles, kas izraisa hiperkaliēmiju - diurētikas, kālija līdzekļi inhibitori angiotenzīna konvertējošā enzīma (AKE), angiotenzīna II receptoru antagonistu un heparīna.

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Devas un ievadīšana

Bērni un pusaudži
Zāles ir kontrindicētas bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Gados vecāki pacienti
Nav datu par devas pielāgošanas nepieciešamību sievietēm, kas jaunākas par 65 gadiem. Lietojot narkotiku Angelik® sievietēm, kas vecākas par 65 gadiem, jāņem vērā sadaļa “Speciālās instrukcijas” apakšnodaļā “Dements” sniegtā informācija.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Sievietēm ar pavājinātu un vidēji smagu aknu drospirenonu labi panes.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Sievietēm ar pavājinātu vai vidēji smagu nieru darbību drospirenona eliminācija nedaudz samazinājās, kas nebija klīniski nozīmīga.

Angelique

Apraksts 2016. gada 30. novembrī

  • Latīņu nosaukums: Angeliq
  • ATĶ kods: G03FA17
  • Aktīvā viela: Drospirenon + estradiols (Drospirenonum + estradiolums)
  • Ražotājs: Bayer Schering Pharma AG (Vācija)

Sastāvs

Estradiola hemihidrāts, drospirenons, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, želatinizēts kukurūzas ciete, magnija stearāts, makrogols, povidons, talks, dzelzs krāsu sarkans oksīds, titāna dioksīda hipromeloze.

Atbrīvošanas forma

Tabletes ir apaļas formas, abpusēji izliektas, pelēkā rozā plēves apvalkā blisterī kartona kastē ar numuru 28 un 84.

Farmakoloģiskā iedarbība

Antigonadotropisks, progestīns, antiandrogēns, antimineralokortikoīds.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Zāles Angelica ir hormonāls līdzeklis, kas ietver estrogēnu - estradiolu un drospirenonu, kas ir spironolaktona atvasinājums. Paredzētas hormonu aizstājterapijai (HRT) pēcmenopauzes vecuma sievietēm ar menopauzes traucējumiem (pastiprināta svīšana, karstuma mirgošana, zems garastāvoklis, miega traucējumi, uzbudināmība, kardialģija, samazināts libido, invāzijas izmaiņas urīndziedzera traktā) un izvairās no regulāras asiņošanas no fāzes laikā vai cikliska HAT.

Estradiols - nodrošina sievietes ķermeņa estrogēnu deficīta efektīvu papildināšanu pēc menopauzes un mazina veģetatīvos un psihoemocionālos menopauzes simptomus. Estradiols efektīvi novērš kaulu masas samazināšanas procesu estrogēnu deficīta dēļ un izpaužas kā osteoklastu funkcijas nomākšana un kaulu bojājumu palielināšanās. Ilgstoša HAT lietošana pēc menopauzes samazina perifēro kaulu lūzumu risku. HAT labvēlīgi ietekmē kolagēna saturu ādā, tā blīvumu un palēnina grumbu veidošanos.

Drospirenonam ir anti-mineralokortikoīdu iedarbība, palielinās nātrija un ūdens izdalīšanās ātrums no organisma, kas novērš ķermeņa masas pieaugumu, paaugstinātu asinsspiedienu, tūsku un citus ar šķidruma aizturi saistītus simptomus. Drospirenonam nav nekādas estrogēnu, androgēnu, glikokortikosteroīdu aktivitātes. Drospirenons kopā ar antiandrogēnu un anti-minerokortikoīdu iedarbību nodrošina farmakoloģisku profilu, kas ir līdzīgs dabīgajam progesteronam.

Angelica lietošana samazina kopējo holesterīna un ZBL (zema blīvuma lipoproteīnu) un triglicerīdu koncentrāciju. Angelica, ņemot vērā drospirenona antiandrogēnās īpašības, ietekmē androgēnu atkarīgās slimības (androgēnu alopēciju, pinnes, seboreju).

Farmakokinētika

Estradiols - pilnībā un ātri uzsūcas gremošanas traktā. Pārtikas uzņemšana neietekmē tā bioloģisko pieejamību. Pirmā estradiola pāreja caur aknām tiek aktīvi metabolizēta uz katehola estrogēnu, estronu, glikuronīdu konjugātiem, kuriem nav vai ir vāji izteikta estrogēna aktivitāte. Metabolīti izdalās caur zarnām un nierēm, kuru eliminācijas pusperiods ir 24 stundas.

Drospirenons - pilnībā uzsūcas gremošanas traktā. Biopieejamība ir aptuveni 76-85%. Pārtikas uzņemšana neietekmē tā bioloģisko pieejamību. Lielākā daļa no tā izdalās caur zarnām un nierēm metabolītu veidā.

Estradiola un estrona līmenis pēc Angelica lietošanas sākuma līdz sākotnējām vērtībām piecu dienu laikā.

Lietošanas indikācijas

Pēcmenopauzes menopauzes traucējumiem kā hormonu aizstājterapija (HRT) un profilaktiska pret menopauzes osteoporozes attīstību.

Kontrindikācijas

Augsta jutība, trombembolija, aknu / nieru mazspēja, onkoloģija, asiņošana no maksts, laktozes nepanesība, laktāzes deficīts.

Blakusparādības

Krūšu palielināšanās / maigums, trombembolija, bezmiegs, nemiers, nogurums, varikozas vēnas, paaugstināts asinsspiediens, tūska, garastāvokļa labilitāte, sausa mute, reibonis, migrēna, galvassāpes, slikta dūša, sāpes vēderā, meteorisms, dispepsija, vemšana, garšas maiņa, asiņošana, libido pārmaiņas, pārmērīga svīšana, asiņošana pret dzemdībām, ķermeņa masas izmaiņas, astēnija, muskuļu spazmas, artralģija, alerģiskas reakcijas.

Angelique, lietošanas instrukcijas (metode un devas)

Angelica tabletes iekšķīgi, viena tablete dienā, saspiež šķidrums. Ņemiet zāles vienā un tajā pašā dienas laikā. Ja esat aizmirsis lietot tableti, Jums tas jālieto pēc iespējas ātrāk. Ja tas ir bijis vairāk nekā dienu pēc parastā lietošanas laika, nav nepieciešams lietot papildu tabletes. Gadījumā, ja trūkst dažu tablešu, pastāv risks, ka var rasties maksts asiņošana. Gadījumā, ja pāriet uz Angelique ar citu kombinētu medikamentu, ārstēšana var sākties jebkurā laikā. Gadījumā, ja pāreja no kombinētās zāļu lietošanas cikliskam HAT režīmam, Angelic jālieto pēc pašreizējā terapeitiskā cikla beigām.

Pārdozēšana

Lietojot zāles lielā devā, pastāv risks, ka var rasties maksts asiņošana, slikta dūša, vemšana.

Mijiedarbība

Jums ir obligāti jāinformē ārsts par pašlaik lietojamām zālēm.

Ja Angelique lieto kopā ar zālēm vīrusu hepatīta C un HIV ārstēšanai, var novērot klīniski nozīmīgu progestīna un estrogēna koncentrācijas pieaugumu / samazinājumu.

Alkohola lietošana, lietojot Angelique, var veicināt cirkulējošā estradiola koncentrācijas palielināšanos.

Angelique pacientu uzņemšana antihipertensīvā terapijā var pastiprināt hipotensīvo efektu.

Angelique: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvās vielas: estradiola hemihidrāts 1,0 mg estradiola izteiksmē

un drospirenons 2,0 mg,

palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, modificēta kukurūzas ciete, magnija stearāts, povidons 25000

apvalka sastāvs: talks, hipromeloze, makrogols 6000, titāna dioksīds (E171), sarkans dzelzs oksīds (E172).

Apraksts

Farmakoloģiskā iedarbība

Angelic ® satur 17b-estradiolu, kas ir ķīmiski un bioloģiski identisks cilvēka estradiolam, kā arī sintētiska progestogēna, drospirenona. 17b-estradiols kompensē estrogēna trūkumu sievietes organismā klimatiskā perioda laikā un pēc tā. Drospirenona pievienošana palīdz kontrolēt asiņošanu un novērš endometrija hiperplāzijas attīstību, ko izraisa estrogēni.

Samazināta olnīcu funkcija, ko papildina estrogēna un progesterona ražošanas samazināšanās, izraisa menopauzes sindromu, ko raksturo vazomotoriskie un organiskie simptomi. Hormonu aizstājterapijas vadīšana palīdz novērst šīs sūdzības.

No visiem fizioloģiskajiem estrogēniem estradiols ir visaktīvākais, ar augstu afinitāti pret estrogēnu receptoriem. Estrogēna mērķa orgāni sievietēm ir īpaši dzemdes, hipotalāma, hipofīzes, maksts, piena dziedzeru un kaulu (osteoklastu) orgāni.

Citi estrogēna efekti ietver insulīna un glikozes koncentrācijas samazināšanos asinīs, lokālos vazoaktīvos efektus, ko mediē receptori, kā arī ietekmi uz asinsvadu muskuļiem, kas ir neatkarīgi no receptoriem. Estrogēnas receptorus identificēja sirds un koronāro artēriju vidū.

Dabas estrogēnu iekšķīgai lietošanai dažos hiperholesterinēmijas gadījumos ir pozitīva ietekme, nodrošinot maksimālu aknu metabolisko efektu uz lipīdiem.

Pēc viena gada ārstēšanas ar Angelique® vidējās izmaiņas ABL holesterīna koncentrācijā bija nenozīmīgas, nedaudz samazinoties par 1,6%. ZBL holesterīna koncentrācija serumā samazinājās vidēji par 14% salīdzinājumā ar 9% samazinājumu pēc 1 gada monoterapijas ar 1 mg estradiola.

Iespējams, ka kombinētās zāles ar drospirenonu vājina triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos, pateicoties monoterapijai ar 1 mg estradiola. Pēc viena ārstēšanas gada 1 mg estradiola triglicerīdu koncentrācijas pacientiem vidēji pārsniedza sākotnējo līmeni par aptuveni 18%, salīdzinot ar 5% kombinācijā ar 1 mg estradiola un 2 mg drospirenona.

Anzhelik® terapija 2 gadus izraisa kaulu minerālu blīvuma palielināšanos visā ķermenī, mugurkaula jostas daļā un iegurņa kaulos par aptuveni 3-5%, salīdzinot ar 0,5% samazinājumu placebo grupā.

Sievietēm bez osteoporozes ilgstoša HAT samazina perifēro kaulu lūzumu risku pēcmenopauzes periodā.

HAT arī labvēlīgi ietekmē kolagēna saturu ādā, kā arī tā blīvumu, kā arī var palēnināt grumbu veidošanos.

Drospirenona farmakodinamiskās īpašības ir līdzīgas dabiskā progesterona īpašībām.

Drospirenons ir spēcīgs progestogēns, kam ir centrāla inhibējoša iedarbība uz hipotalāma-hipofīzes dzimumdziedzeru sistēmu. Sievietēm reproduktīvā vecumā drospirenons nodrošina kontracepcijas efektu; ar monoterapiju ar drospirenonu, ovulācijas process tiek inhibēts. Minimālā drospirenona ovulācijas deva ir 2 mg dienā. Endometrija pilnīga transformācija estrogēna ietekmē tiek sasniegta, lietojot 4 - 6 mg devas dienā 10 dienas (40 - 60 mg ciklā).

Angeliq® ir kombinēta medikaments nepārtrauktai hormonu aizstājterapijai (HAT), kas ļauj izvairīties no regulāras asiņošanas, ko izraisa cikliska vai fāzes HAT. Asiņošana un smērēšanās pirmajos ārstēšanas mēnešos ir diezgan bieži, bet laika gaitā to skaits samazinās. Lietojot Angelica®, amenorejas procentuālais daudzums 6. ciklā palielinās līdz 81%, 12. ciklā sasniedzot 86% un 24. ciklā - 91%.

Drospirenone, kas ir daļa no Angelica®, efektīvi novērš estrogēnu izraisītu endometrija hiperplāziju. Pēc 12 mēnešiem Anzhelik® terapijai 71–77% sieviešu bija atrofisks / neaktīvs endometrijs.

Drospirenonam ir konkurētspējīga antagonistiska ietekme uz aldosteronu. Drospirenona antihipertensīvā iedarbība ir visizteiktākā sievietēm ar hipertensiju. Pacientiem ar augstu asinsspiedienu Angelicom® ārstēšanas laikā 8 nedēļas vidējais asinsspiediens pazeminājās (biroja mērījumos, salīdzinot ar sākotnējo rādītāju par -12 / -9 mm Hg., Salīdzinot ar placebo -3 / -4 mm Hg). ar 24 stundu ambulatoro mērījumu pie -5 / -3 mmHg, salīdzinot ar placebo -3 / -2 mmHg. Antihipertensīvais efekts parasti kļūst pamanāms pēc 2 nedēļām pēc zāļu lietošanas, maksimālā iedarbība tiek sasniegta pēc 6 nedēļām pēc ārstēšanas sākuma.

Sievietēm ar normālu asinsspiedienu zāļu terapijas laikā nav pazemināts asinsspiediens.

Lietojot Angelique®, vidējais ķermeņa svars nemainījās vai 12 mēnešu laikā samazinājās. ārstēšana par 1,1–1,2 kg, bet pacientiem, kas saņēma estradiola monoterapiju, ķermeņa masa palielinājās par 0,5 kg.

Klīniskā pētījumā sievietēm, kas saņēma drospirenonu kombinācijā ar estradiolu, tika noteikts mazāks perifērās tūskas biežums, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma estradiola monoterapiju.

Sievietēm ar stenokardiju Angelicom® ārstēšanas laikā 6 nedēļas tika novērota koronāro asins plūsmas rezervju palielināšanās un pielāgošanās spriedzei (relatīvā pārmaiņa + 14%, salīdzinot ar -15% placebo grupā).

Tāpat kā dabīgajam progesteronam, drospirenonam piemīt antiandrogēnas īpašības.

Ietekme uz ogļhidrātu metabolismu

Drospirenonam nav glikokortikoīdu un anti-glikokortikoīdu iedarbības un neietekmē glikozes toleranci un insulīna rezistenci. Lietojot Angelica®, glikozes tolerance nemainās.

Angelique® ir pozitīva ietekme uz veselību un dzīves kvalitāti. Saskaņā ar aptauju, labvēlīgā ietekme uz Angelique® ievērojami pārsniedza efektu, salīdzinot ar estradiola monoterapiju. Šis augstais rādītājs galvenokārt ir saistīts ar somatisko simptomu uzlabošanos, trauksmes / bailes samazināšanos un izziņas traucējumiem.

Novērošanas pētījumi un sieviešu veselības iniciatīvas (WHI) pētījums liecina, ka konjugētu zirgu estrogēnu (CEE) lietošana kombinācijā ar medroksiprogesterona acetātu pēcmenopauzes vecuma sievietēm samazina resnās zarnas vēža biežumu. Lietojot tikai konjugētus zirgu estrogēnus (CLE), riska samazināšanās netika novērota. Tomēr nav zināms, vai šie dati attiecas uz citām HAT zālēm.

Farmakokinētika

Pēc norīšanas estradiols ātri un pilnībā uzsūcas. Absorbcijas laikā un pirmo reizi caur aknām estradiols lielā mērā tiek metabolizēts, tādējādi samazinot estradiola absolūto biopieejamību līdz apmēram 5% no devas.

Maksimālā estradiola koncentrācija serumā aptuveni 22 pg / ml parasti tiek sasniegta 6–8 stundas pēc vienas devas ievadīšanas.

Ēšana neietekmē estradiola biopieejamību.

Estradiols saistās ar albumīnu un dzimumhormonu saistošo globulīnu (SHBG). Brīvā estradiola frakcija serumā ir aptuveni 1-12%, un SHBG saistītās vielas frakcija ir 40-45% robežās.

Šķietamais estradiola izkliedes tilpums pēc vienas intravenozas injekcijas ir aptuveni 1 l / kg.

Estradiols strauji metabolizējas, ko papildina estrona un estrona sulfāta veidošanās, kā arī liels skaits citu metabolītu un konjugātu.

Estrons un estriols ir zināmi kā farmakoloģiski aktīvi estradiola metabolīti. Tomēr nozīmīgā koncentrācijā plazmā ir atrodams tikai estrons. Tās koncentrācija serumā ir 6 reizes lielāka nekā estradiolam. Estrona konjugātu līmenis serumā ir 26 reizes lielāks par atbilstošo brīvā estrona līmeni.

Seruma estradiola klīrenss ir aptuveni 30 ml / min / kg. Estradiola metabolīti izdalās ar urīnu un žulti ar pussabrukšanas periodu aptuveni 24 stundas.

Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc apmēram 5 dienām Angelique® lietošanas.

Lietojot iekšķīgi, drospirenons ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Pēc vienas un atkārtotas norīšanas maksimālā drospirenona koncentrācija serumā, kas ir aptuveni 35,9 ng / ml, tiek sasniegta pēc 1 stundas. Drospirenona farmakokinētika ir proporcionāla devai. Biopieejamība ir robežās no 76 līdz 85%. Ēdiens neietekmē drospirenona biopieejamību.

Pēc iekšķīgas lietošanas novēro divkāršu drospirenona koncentrāciju serumā, eliminācijas pusperiods ir aptuveni 35-39 stundas. Drospirenons saistās ar seruma albumīnu un nesaistās ar dzimumhormonu saistošu globulīnu (SHG) vai kortikosteroīdu saistošo globulīnu (CAG). Tikai 3-5% no vielas kopējās koncentrācijas serumā ir kā brīvs steroīds. Vidējais šķietamais izkliedes tilpums ir 3,7-4,2 l / kg.

Pēc iekšķīgas lietošanas drospirenons tiek plaši metabolizēts. Galvenie plazmas metabolīti ir drospirenona skābes forma, kas veidojas, atverot laktona gredzenu un 4,5-dihidro-drospirenons-3 ir sulfāts. Abi metabolīti veidojas bez citohroma P450 sistēmas līdzdalības. Drospirenons tiek minimāli metabolizēts, izmantojot citohroma P450 sistēmas 3A4 enzīmu.

Drospirenona seruma metabolisma klīrenss ir 1,2-1,5 ml / min / kg. Nemainītā veidā drospirenons izdalās tikai nelielā daudzumā. Drospirenona metabolīti izdalās ar izkārnījumiem un urīnu apmēram 1,2: 1,4. Metabolītu izdalīšanās pusperiods ar urīnu un izkārnījumiem ir aptuveni 40 stundas.

Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta pēc apmēram 10 dienām pēc Angelik® lietošanas dienā. Drospirenona koncentrācija serumā palielinājās apmēram 2-3 reizes (kumulācijas dēļ), ko izraisīja pusperioda attiecība terminālā fāzē un dozēšanas intervāls.

Lietošanas indikācijas

- hormonu aizstājterapija (HRT) menopauzes traucējumiem pēcmenopauzes periodā, ieskaitot vazomotoros simptomus (piemēram, karstuma vilcienus, pastiprinātu svīšanu), miega traucējumus, zemu garastāvokli, aizkaitināmību, ādas un urīnceļu involucionāras izmaiņas sakarā ar endogēno estrogēnu ražošanas trūkumu dabiskās menopauzes dēļ, hipogonadisms, sterilizācija vai primārā olnīcu mazspēja sievietēm ar dzemdēm nav izņemtas

- pēcmenopauzes osteoporozes profilakse

Kontrindikācijas

Ja Jums ir kāds no šiem nosacījumiem, nav ieteicams sākt hormonu aizstājterapiju (HAT). Ja kāds no šiem stāvokļiem rodas HAT laikā, Jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana.

- paaugstināta jutība pret aktīvo vai kādu no zāļu sastāvdaļām

- grūtniecība un zīdīšana

- asiņošana no nezināmas izcelsmes dzimumorgānu trakta

- apstiprināta vai iespējama krūts vēža diagnoze

- apstiprināta vai aizdomas par hormonu atkarīga diagnoze

pretvēža vai hormonu atkarīgs ļaundabīgs audzējs

- aknu audzēji tagad vai vēsturē (labdabīgi vai ļaundabīgi)

- smaga aknu slimība

- smaga nieru slimība tagad vai vēsturē (pirms nieru darbības normalizēšanas)

- akūta artēriju trombembolija (piemēram, miokarda infarkts, insults)

- dziļo vēnu tromboze akūtā stadijā, trombembolija šobrīd vai vēsturē

- augsts venozas vai arteriālas trombozes risks

Grūtniecība un zīdīšana

Angelica® nedrīkst lietot grūtniecības vai zīdīšanas laikā.

Ja Angelica® terapijas laikā tiek konstatēta grūtniecība, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc.

Neliels drospirenona daudzums var izdalīties mātes pienā.

Lietošana bērniem

Angelic® nav indicēts lietošanai bērniem un pusaudžiem.

Devas un ievadīšana

Ja sieviete nepārtraukti lieto estrogēnu vai pāriet uz Angelique® no citas kombinētas zāles, ārstēšana var sākties jebkurā laikā.

Ja sieviete pāriet uz Angelique® no kombinētās zāles secīgai vai cikliskai HAT, ārstēšana jāsāk pēc pašreizējā terapijas cikla beigām.

Katra pakete ir paredzēta 28 dienu uzņemšanai.

Lietojiet vienu tableti dienā.

Ārstēšana tiek veikta nepārtraukti, kas nozīmē, ka nākamā zāļu pakete tiek uzņemta tūlīt pēc 28 tablešu pabeigšanas no pašreizējās iepakojuma bez pārtraukuma tablešu lietošanas.

Tabletes norij veselas ar nelielu šķidruma daudzumu.

Tabletes vēlams lietot vienā un tajā pašā dienas laikā.

Aizmirsta tablete drīkst dzert pēc iespējas ātrāk.

Ja pēc parastās uzņemšanas laika ir pagājis vairāk nekā 24 stundas, nedrīkst lietot papildu tabletes. Ja izlaižat dažas tabletes, Jums var rasties asiņošana.

Papildu informācija par konkrētām pacientu kategorijām

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Sievietēm vecumā no 65 gadiem skatīt sadaļu “Īpašie norādījumi”.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Sievietēm ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem drospirenons ir labi panesams (skatīt apakšpunktu Farmakokinētiskās īpašības). Angeliq® ir kontrindicēts sievietēm ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu "Kontrindikācijas").

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji pavājinātiem nieru darbības traucējumiem drospirenona ekspozīcija nedaudz palielinājās, bet nav sagaidāms, ka tas sasniegs klīniski nozīmīgu līmeni (skatīt apakšpunktu Farmakokinētika). Angeliq® ir kontrindicēts sievietēm ar smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu "Kontrindikācijas").

Blakusparādības

Nopietnas blakusparādības, kas saistītas ar HAT lietošanu, ir uzskaitītas arī sadaļā "Īpašie norādījumi".

Visbiežāk novērotās blakusparādības ārstēšanas laikā ar Angelica® ir krūts sāpes, asiņošana no dzimumorgāniem un kuņģa-zarnu trakta un sāpes vēderā. Tās tika novērotas ar biežumu ≥ 6%.

Neregulāra asiņošana parasti izzūd ar ilgstošu terapiju. Asiņošanas biežums samazinās, palielinoties ārstēšanas ilgumam.

Angelica® nopietnās blakusparādības ir arteriālie un trombemboliskie traucējumi, kā arī krūts vēzis.

Biežuma rādītāji balstās uz zāļu klīniskajiem pētījumiem. Blakusparādības katrā biežuma grupā ir sakārtotas to nopietnības samazināšanās secībā.

Tālāk norādītas nevēlamas zāļu reakcijas, kas iedalītas orgānu sistēmu klasēs saskaņā ar MedDRA medicīniskās vārdnīcas regulatīvo darbību 13. versiju.

- sāpes krūšu dziedzerī (ieskaitot diskomfortu), asiņošana no dzimumorgāniem

Top